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重组HEK293细胞组成性表达人源GLP-1R(类胰高血糖素1受体;accession number:BC113493)基因,并在cAMP响应元件(CRE)的调控下表达萤火虫荧光酶基因。这些细胞中的GLP-1R的激活可以通过测量荧光酶活性监测。
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GLP-1R属于G蛋白偶联受体(GPCR)B类家族的成员,主要存在在于胰岛素β细胞中,并且被肽类激素类胰高血糖素样肽1(GLP-1)所激活。进食后肠道中的L细胞分泌该肽类激素。GLP-1R通过增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌在控制血糖水平中发挥重要作用,因此多项研究工作聚焦于调控GLP-1R介导的信号通路作为治疗糖尿病的方法。已有几种GLP-1受体激动剂已获得FDA批准并在临床中使用。
重组HEK293细胞组成性表达人源GLP-1R(类胰高血糖素1受体;accession number:BC113493)基因,并在cAMP响应元件(CRE)的调控下表达萤火虫荧光酶基因。这些细胞中的GLP-1R的激活可以通过测量荧光酶活性监测。
GLP-1R/CRE荧光酶报告基因HEK293细胞系的功能性已通过使用类胰高血糖素1(7-37)、extendin-4、lixisetanide、dulaglutide中的GLP-1组分、semaglutide和tirzepatide等激动剂的剂量响应实验进行验证。这些激动剂以剂量依赖的方式诱导荧光酶活性的产生。
该细胞系可申请商业使用授权。